Доза ксарелто при фибрилляции предсердий

Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Представители того же класса — Прадакса, Эликвис.

Препараты, содержащие Ривароксабан (Rivaroxaban, код АТХ (ATC) B01AX06)

Распространенные формы выпуска
Название, производитель Форма выпуска Упак., шт Цена, р
Ксарелто (Xarelto), Германия, Байер

таблетки 2,5мг 28 1.600-1.800
56 2.900-3.570
таблетки 10мг

10 920-1.480
30 2.670-3.760
100 7.900-10.400
таблетки 15мг

14 1.230-1.600
28 2.540-3.185
100 7.980-10.520
таблетки 20мг

14 1.250-1.600
28 2.480-3.210
100 8.500-10.300

Ксарелто в лечении ТГВ и ТЭЛА — клинический случай от автора сайта. Информация предназначена ТОЛЬКО ДЛЯ ВРАЧЕЙ, применение препарата по этим показаниям может сопровождаться тяжелыми осложнениями вплоть до летальных, самоназначение категорически запрещено!

Так получилось, что мне, возможно, одному из первых в России, совершенно неожиданно для себя довелось использовать Ксарелто для лечения ТГВ и ТЭЛА. С родственницей случились оба этих состояния. Докладываю:

Пациентка З.М., 74 года.

Анамнез: сентябрь 2013г — нейрохирургическая операция декомпрессии конского хвоста по поводу дегенеративного стеноза позвоночного канала, сопровождавшегося постоянными сильными болями, не купировавшимися терапевтическими методами.

После операции — малоподвижность.

В конце октября была госпитализирована в одну из лучших подмосковных реабилитационных клиник для планового восстановительного лечения.

Начало ноября — УЗИ вен нижних конечностей, выявлен окклюзирующий тромбоз глубоких вен бедра и голени без признаков флотации, не сопровождавшийся практически никакой клинической симптоматикой. Запланирована выписка на 3 ноября, так как клиника чисто реабилитационная.

3 ноября 2013г, воскресенье, в клинике рано утром — кратковременная потеря сознания, загрудинные боли, изменения на ЭКГ в правых грудных отведениях по типу блокады правой ножки пучка Гиса. Пациентка переведена в одну из крупных московских скоропомощных клиник, на КТ грудной клетки — массивная тромбоэмболия легочной артерии. Проведен тромболизис, после тромболизиса контрольная КТ в связи с удовлетворительным состоянием не проводилась.

Через несколько дней пациентка в связи с трудностями в самообслуживании по ее желанию выписана домой. При выписке рекомендован прием Варфарина, на вопрос о Ксарелто от лечащего врача получено маловнятное предположение о его неэффективности у пожилых.

Пациентке на дом вызван флеболог — кандидат наук с УЗИ-аппаратом. Заключение — флотирубщий тромбоз общей бедренной вены, тромбоз остальных глубоких вен правой нижней конечности без признаков флотации.

Пациентка на 1 день госпитализируется с целью установки кава-фильтра для защиты от рецидивов ТЭЛА и выписывается домой.

Назначаю пациентке Ксарелто в суточной дозе 30мг (по 15мг утром и вечером). Отслеживаются возможные кровотечения (кожа, десны, ЖКТ).

Через 2 недели приема Ксарелто на дом повторно вызван тот же флеболог с УЗИ-аппаратом.

Заключение повторного исследования: полный лизис тромбоза на всем протяжении правой нижней конечности, специалист заметно удивлен.

Далее продолжалось использование Ксарелто в постепенно уменьшающихся профилактических дозах : месяц 20мг утром, месяц 15мг, месяц 10мг, далее отмена в связи со значительный повышением двигательной активности пациентки.

Вывод: Ксарелто в дозе 30мг в сутки на протяжении 2 недель (в инструкции прописан срок 3 недели) достоверно может лизировать свежие (однородные гипоэхогенные на УЗИ) тромбозы даже крупных глубоких вен (бедренных). По моему скромному мнению, Ксарелто ждет очень большое будущее.

Дополнение от ноября 2016г: за прошедшие 3 года мной получен некоторый опыт в применении Ксарелто при несвежих тромбозах глубоких вен. В случае неоднородности тромба на УЗИ (признаки «несвежести») эффект от Ксарелто значительно более скромный или нулевой, в лучшем случае частичная реканализация.

С уважением автор сайта.

Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы:

После ишемического инсульта что лучше принимать — Ксарелто или Прадаксу?

Оба препарата могут применяться для профилактики ишемического инсульта при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) только в случае НЕКЛАПАННОЙ формы заболевания (то есть без выраженного ревматического поражения клапанов либо без искусственного клапана сердца). На мой взгляд, Ксарелто при сходной цене имеет некоторые преимущества.

Во-первых, Ксарелто 20мг применяется один раз в сутки, обычно утром. Это просто удобнее и позволяет при необходимости небольших оперативных вмешательств (например, удалении зуба) просто пропустить прием одной таблетки утром, удалить зуб и вечером принять пропущенную таблетку.

Кроме того, Ксарелто обладает меньшим повреждающим действием на желудочно-кишечный тракт.

Ксарелто 15 и 20мг при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии):

(цитата из буклета-инструкции фирмы Байер к применению таблеток Ривароксабана в дозировках 15 и 20мг, распространяемой представителями компании осенью 2012 года среди врачей-кардиологов).

Показания к применению:

  • Профилактика инсульта и системной тромбоэмболиии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к Ривароксабану или любым вспомогательный компонентам, содержащимся в таблетке;
  • Клинически значимые активные кровотечения (например, внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечные кровотечения);
  • Заболевания печени, протекающие с коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечений;
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у пациентов данной возрастной группы не установлены);
  • Клинические данные о применении Ривароксабана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатиниа менее 15 мл/мин) отсутствуют. Поэтому применение Ривароксабана не рекомендуется у данной категории пациентов;
  • Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).

Способ применения и дозы:

Внутрь. Ксарелто 15 или 20мг следует принимать во время еды. Стандартная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки.

Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15мг 1 раз в сутки.

Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20мг.

Действия при пропуске приема дозы:

Ели прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом.

Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.

Переход с антагонистов витамина К (АВК) на Ксарелто:

При МНО более 3 лечение АВК рекомендовано прекратить и начать лечение Ксарелто.

При переходе пациентов с АВК на Ксарелто, после приема Ксарелто значения МНО будут ошибочно завышенными. МНО не подходит для определения антикоагулянтной активности Ксарелто, и поэтому не должно использоваться с этой целью.

Переход с Ксарелто на антагонисты витамина К (АВК).

Существует возможность недостаточного антикоагулянтного эффекта при переходе с Ксарелто на варфарин. В связи с этим необходимо обеспечить непрерывный достаточный антикоагулянтный эффект во время подобного перехода с помощью альтернативных антикоагулянтов. Следует отметить, что во время перехода с Ксарелто на АВК, Ксарелто может способсттвовать повышению МНО. Таким образом, МНО не должно использоваться длч мониторинга терапевтического эффекта АВК в течение не менее 48 часов после прекращения Ксарелто.

Ксарелто (Ривароксабан) 10мг — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антикоагулянт прямого действия

Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия. Ривароксабан — высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.

Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (r=0/98), если для анализа используется набор Neoplastin®. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin®) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 секунд. Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest®; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Ривароксабан также влияет на активность анти-Ха фактора, однако стандарты для калибровки отсутствуют.

В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.

У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100%). Ривароксабан быстро всасывается; Cmax достигается через 2-4 ч после приема таблетки.

При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC и Cmax. Ривароксабан в дозе 10 мг может назначаться для приема во время еды или независимо от приема пищи.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%, за исключением дня проведения хирургического вмешательства и следующего дня, когда изменчивость в экспозиции высокая (70%).

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Vd — умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л.

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.

Согласно полученным in vitro данным ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всrр (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 составляет от 5 до 9 ч у молодых пациентов.

При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1.5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 у пожилых пациентов составляет от 11 до 13 ч.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25%).

Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных по классам в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Так как этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью.

Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечений. У больных циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1.2 раза) от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2.3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значимо сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2.6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2.1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.

Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.

У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение концентрации ривароксабана в плазме крови, обратно пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемую по клиренсу креатинина.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК 80-50 мл/мин), средней (КК 1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:


Ксарелто – антикоагулянт прямого действия, селективный ингибитор фактора Ха.

Форма выпуска и состав

  • 2,5 мг: по 10 шт. блистерах, в картонной пачке 10 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 4, 7, 12 или 14 блистеров;
  • 10 мг: по 5 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 3 или 10 блистеров;
  • 15 мг: по 10 шт. блистерах, в картонной пачке 10 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера;
  • 20 мг: по 10 шт. блистерах, в картонной пачке 10 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера.

Действующее вещество препарата – ривароксабан (микронизированный). Его содержание в таблетках в зависимости от цвета оболочки:

  • Светло-желтый – 2,5 мг;
  • Розовый – 10 мг;
  • Розово-коричневый – 15 мг;
  • Красно-коричневый – 20 мг.

Вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактозы моногидрат, гипромеллоза 5cP.

Состав оболочки: гипромеллоза 15cP, макрогол 3350, титана диоксид и краситель (в таблетках 2,5 мг – железа оксид желтый, в остальных – железа оксид красный).

Показания к применению

Для таблеток 2,5 мг (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК) или АСК и тиенопиридинами – тиклопидином или клопидогрелом):

  • Профилактика смертности вследствие сердечно-сосудистых осложнений и инфаркта миокарда у пациентов после острого коронарного синдрома (ОКС), сопровождавшегося повышением кардиоспецифических биомаркеров.

Для таблеток 10 мг:

  • Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, которым проводят обширные ортопедические хирургические вмешательства на нижних конечностях.

Для таблеток 15 и 20 мг:

  • Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), профилактика их рецидивов;
  • Профилактика системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.

Противопоказания

Все лекарственные формы Ксарелто противопоказаны в следующих случаях:

  • Клинически значимое активное кровотечение (к примеру, желудочно-кишечное или внутричерепное);
  • Тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 15 мл/минуту);
  • Заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, которая повышает риск развития клинически значимого кровотечения, в т.ч. функциональные нарушения печени класса B и C в соответствии с классификацией Чайлд-Пью, цирроз печени;
  • Мальабсорбция глюкозы-галактозы, врожденный дефицит лактазы или непереносимость лактозы;
  • Необходимость проведения терапии с применением других антикоагулянтов, таких как производные гепарина (в т.ч. фондапаринукс), пероральные антикоагулянты (в т.ч. апиксабан, варфарин, дабигатран), низкомолекулярные гепарины (в т.ч. далтепарин и эноксапарин) и нефракционированный гепарин, за исключением случаев перевода пациента с/на ривароксабан либо применения нефракционированного гепарина в дозах, необходимых для обеспечения функционирования центрального артериального или венозного катетера;
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность;
  • Кормление грудью;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дополнительные противопоказания в зависимости от дозы Ксарелто:

  • Таблетки 2,5 мг: лечение ОКС с помощью антиагрегантов у пациентов, которые перенесли инсульт или транзиторную ишемическую атаку;
  • Таблетки 15 и 20 мг: состояния или повреждения, связанные с высоким риском большого кровотечения, например, недавние травмы головного или спинного мозга, недавно перенесенная или имеющаяся желудочно-кишечная язва, диагностированный или предполагаемый варикоз вен пищевода, внутричерепное кровоизлияние, злокачественная опухоль с высоким риском кровотечения, операции на глазах, спинном или головном мозге, аневризмы сосудов или патологии сосудов головного/ спинного мозга, артериовенозные мальформации.

С особой осторожностью Ксарелто применяют в следующих случаях:

  • Повышенный риск кровотечения: сосудистая ретинопатия, обострение или недавно перенесенная острая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, бронхоэктаз или легочное кровотечение в анамнезе, неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия, врожденная или приобретенная склонность к кровоточивости, патологии сосудов головного или спинного мозга, недавно перенесенное внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние, недавно перенесенная операция на глазах, спинном или головном мозге;
  • Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-49 мл/минуту) у пациентов, получающих препараты, которые повышают концентрацию ривароксабана в плазме крови;
  • Тяжелая почечная недостаточность (КК от 15 до 29 мл/минуту);
  • Одновременное применение препаратов, влияющих на гемостаз (например, антиагрегантов или других антитромботических средств, нестероидных противовоспалительных препаратов);
  • Одновременное применение системных противогрибковых средств азоловой группы (например, кетоконазол) или ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека.

Способ применения и дозировка

Ксарелто 2,5 мг принимают по 1 таблетке 2 раза в сутки вне зависимости от приема пищи.

Препарат назначают как можно быстрее после стабилизации состояния пациента с ОСК (включая процедуру реваскуляризации), не ранее чем через 24 часа после госпитализации, после окончания парентерального введения антикоагулянтов.

Также пациентам назначают ацетилсалициловую кислоту (АСК) в суточной дозе 75-100 мг или АСК по 75-100 мг/сутки в комбинации с клопидогрелом в дозе 75 мг/сутки либо тиклопидином в стандартной суточной дозе.

Продолжительность терапии – 12 месяцев, для отдельных пациентов она может быть продлена до 24 месяцев. Весь период лечения следует регулярно оценивать соотношение риска развития ишемических событий и кровотечения.

В случае пропуска очередного приема удваивать дозу не следует, необходимо принять следующую дозу в запланированное время.

Ксарелто 10 мг принимают по 1 таблетке 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. При условии достигнутого гемостаза первую таблетку следует принять через 6-10 часов после хирургического вмешательства.

  • После большой операции на коленном суставе – 2 недели;
  • После большой операции на тазобедренном суставе – 5 недель.

В случае пропуска очередного прима принять таблетку необходимо немедленно, а на следующий день продолжить лечение как раньше.

Ксарелто 15 и 20 мг принимают во время еды.

Для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения препарат назначают по 20 мг 1 раз в сутки, при почечной недостаточности – по 15-20 мг 1 раз в сутки.

При лечении ТГВ и ТЭЛА и профилактики их рецидивов в течение первых 3 недель назначают по 15 мг 2 раза в сутки, далее дозу увеличивают до 20 мг 1 раз в сутки.

Максимально допустимые суточные дозы: при лечении – 30 мг (в течение первых 3 недель), при дальнейшей профилактике – 20 мг.

Длительность лечения в каждом случае определяется индивидуально, после тщательной оценки соотношения пользы от терапии и возможных рисков возникновения кровотечения. Минимальный курс составляет 3 месяца и основывается на оценке обратимых факторов, таких как травма, предшествующая операция, период иммобилизации. Решение о продлении длительности лечения врач может принять в случае развития идиопатического ТЭЛА или ТГВ либо после определения постоянных факторов риска.

Если очередной прием пропустил пациент, принимающий Ксарелто в дозе 15 мг 2 раза/сутки, необходимо как можно быстрее принять пропущенную дозу, чтобы достичь суточной дозы 30 мг, т.е. обе таблетки могут быть приняты за один прием. На следующий день нужно продолжить регулярный прием в соответствии с рекомендованным режимом.

Если очередной прием пропустил пациент, принимающий Ксарелто в дозе 20 мг 1 раз в сутки, ему следует принять препарат немедленно, а на следующий день продолжить регулярный прием в соответствии с назначенным режимом.

Всем пациентам, которые испытывают трудности с проглатыванием целых таблеток, их можно измельчать или смешивать с водой/ жидким питанием (к примеру, яблочным пюре) непосредственно перед приемом.

При необходимости измельченную таблетку с небольшим количеством воды можно ввести через желудочный зонд (положение которого необходимо согласовать с врачом), после чего следует ввести немного воды, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда. После приема Ксарелто в дозе 15 или 20 мг нужно сразу же осуществить прием энтерального питания.

Побочные действия

  • Система кроветворения: часто – анемия, нечасто – тромбоцитемия (включая повышенное содержание тромбоцитов)*;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – гематома, артериальная гипотензия; нечасто – тахикардия;
  • Пищеварительная система: часто – боли в области желудочно-кишечного тракта, диспепсия, желудочно-кишечное кровотечение (включая ректальное), тошнота, кровоточивость десен, диарея, рвота*, запор*; нечасто – сухость во рту;
  • Нервная система: часто – головокружение и головная боль; нечасто – кратковременный обморок, внутримозговое и внутричерепное кровоизлияние;
  • Орган зрения: часто – кровоизлияние в глаз (в т.ч. в конъюнктиву);
  • Печень: нечасто – функциональное нарушение печени; редко – желтуха;
  • Мочеполовая система: почечная недостаточность (в т.ч. повышение концентрации креатинина и мочевины)*, кровотечение из урогенитального тракта (включая меноррагию и гематурию**);
  • Иммунная система: нечасто – аллергический дерматит, аллергические реакции;
  • Дыхательная система: часто – кровохарканье, носовое кровотечение;
  • Костно-мышечная система: часто – боль в конечностях*; нечасто – гемартроз; редко – кровоизлияние в мышцы;
  • Кожа и подкожные ткани: часто – кожные и подкожные кровоизлияния, сыпь, экхимозы, зуд; нечасто – генерализованный зуд, крапивница;
  • Со стороны организма в целом: ухудшение общего самочувствия (в т.ч. слабость и астения), периферические отеки, лихорадка*; нечасто – недомогание и беспокойство; редко – местный отек*;
  • Лабораторные показатели: часто – повышение уровня трансаминаз; нечасто – увеличение активности щелочной фосфатазы, липазы, амилазы, гамма-глутамилтрансферазы и лактатдегидрогеназы*, повышение концентрации билирубина; редко – увеличение концентрации конъюгированного билирубина (в т.ч. при сопутствующем повышении активности аланинаминотрансферазы);
  • Прочие: часто – избыточная гематома при ушибе, кровоизлияния после проведенных процедур (в т.ч. кровотечение из раны и послеоперационная анемия); нечасто – выделения из раны*; редко – сосудистая псевдоаневризма***.

* – эти побочные эффекты регистрировались после больших ортопедических операций.

** – эти нежелательные реакции фиксировались при лечении ВТЭ как очень частые у женщин младше 55 лет.

*** – эти явления регистрировались как нечастые при профилактике инфаркта миокарда и внезапной смерти у пациентов после острого коронарного синдрома (после проведения чрескожных вмешательств).

Особые указания

При выполнении спинальной/эпидуральной анестезии или спинномозговой пункции у пациентов, принимающих ингибиторы агрегации тромбоцитов для профилактики тромбоэмболических осложнений, есть вероятность развития спинномозговой или эпидуральной гематомы, которая может привести к длительному параличу. В дальнейшем этот риск возрастает при проведении сопутствующей терапии препаратами, влияющими на гемостаз, и при применении постоянного эпидурального катетера. Повышать риск также может травматическое выполнение спинномозговой или эпидуральной пункции. Для своевременной диагностики симптомов неврологических нарушений (например, дисфункции мочевого пузыря или кишечника, онемения или слабости ног) пациенты должны постоянно находиться под наблюдением врача. Эпидуральный катетер извлекают не ранее чем через 18 часов после приема последней дозы Ксарелто. Препарат назначают не ранее чем через 6 часов после извлечения катетера. В случае проведения травматичной пункции применение ривароксабана следует отложить на 24 часа.

Если необходимо проведение инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, Ксарелто нужно отменить хотя бы за 24 часа. Если процедуру/операцию отложить нельзя, следует оценить соотношение повышенного риска кровотечения и надобность срочного вмешательства. После процедуры возобновлять прием препарата можно только в случае адекватного гемостаза и наличия клинических показателей.

Пациентам с риском развития язвенной болезни желудка и/или 12-перстной кишки можно назначать соответствующую профилактическую терапию.

Ксарелто не рекомендуется применять как альтернативу нефракционированному гепарину при нестабильной ТЭЛА, а также при необходимости проведения тромболизиса или тромбэктомии, поскольку эффективность и безопасность ривароксабана при таких клинических ситуациях не установлены.

При приеме Ксарелто возможны обмороки и головокружение. Пациентам, у которых возникают эти реакции, следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина наблюдается снижение печеночного и почечного клиренса, увеличение системного воздействия, поэтому применять их необходимо с осторожностью.

Кетоконазол усиливает фармакодинамическое действие Ксарелто, рифампицин – уменьшает.

Следует избегать одновременного применения препарата с дронедароном, т.к. клинические данные приема такой комбинации ограничены.

Ритонавир увеличивает максимальную концентрацию ривароксабана в 1,6 раза, что сопровождается значительным усилением его фармакодинамического действия, в связи с чем подобная комбинация не рекомендуется.

При одновременном применении ривароксабана с эноксапарином натрия (в однократной дозе 40 мг) отмечался суммационный эффект в отношении активности анти-Ха фактора.

С особой осторожностью необходимо применять любые другие антикоагулянты, т.к. высок риск кровотечения.

При приеме Ксарелто в дозе 15 мг в комбинации с клопидогрелом (в нагрузочной дозе 300 мг с последующим применением поддерживающей дозы 75 мг) фармакокинетическое взаимодействие не отмечалось, однако в подгруппе пациентов было выявлено значимое увеличение времени кровотечения, которое не коррелировалось с содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора и степенью агрегации тромбоцитов.

В отдельных случаях при одновременном приеме напроксена в дозе 500 мг возможен выраженный фармакодинамический ответ.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов и нестероидные противовоспалительные препараты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) повышают риск развития кровотечений.

При переводе пациента с варфарина на ривароксабан и наоборот увеличивается протромбиновое время.

По возможности рекомендуется избегать перевода пациентов с фениндиона на ривароксабан и наоборот, т.к. опыт такого применения очень ограничен. Если такая необходимость обоснована, тогда следует ежедневно непосредственно перед приемом следующей дозы Ксарелто контролировать фармакодинамическое действие препаратов (протромбиновое время, MHO).

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Related Post
Читайте также:  Фибрилляция миокарда это
Adblock
detector